药物表观分布容积临床意义有哪些

2024-05-15

1. 药物表观分布容积临床意义有哪些

其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合,亦或两者兼有之。当Vd已知时,可根据血浆浓度来推算体内外来化合物的总量。
按照血浆浓度(c)推算体内外来化合物总量(A)在理论上应占有的体液容积,即表观分布容积Vd=A/c,单位为mL或mL/kg(体重)。各组织器官与血浆对外来化合物浓度的影响,因此表观分布容积能提供外来化合物在体内分布的重要信息。


扩展资料
服药后立即全身分配时,v值不固定,但随时间增加而增加。这种情况的发生是由于分布导致血浆浓度降低,体内药物总量没有明显变化。只有当存在瞬时分布时,v才不依赖于时间。
瞬时分布在理论上没有出现,但实际上是可以接近的。如果分布很快,只能在服药后的头几分钟内分辨出来,一般可以忽略分布阶段。可以说,这种药物出现了瞬时分布,可以看作是一种单室模型药物。就临床而言,大多数药物都属于这一类。
参考资料来源:百度百科-表观分布容积

药物表观分布容积临床意义有哪些

2. 临床常用的抗菌药物分类包括哪些

目前主要有十四大类,几千个品种。
由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:
(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(四)大环内酯类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿齐红霉素(阿奇霉素)。
(五)多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、代特性及安全性方面均优于前两者。
(六):硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
(七)作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.
(九)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十一)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、利福布丁等。
(十二)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素等。
(十三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

3. 药理学研究的主要内容包括哪几个方面


药理学研究的主要内容包括哪几个方面

4. 在我们临床上使用的药物中,还有哪些随机发现的药物

青霉素,书上写的,其他的我也再找

5. 临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药

分 类:
1、抗炎平喘药:
1)糖皮质激素类药;
2)肥大细胞膜稳定药;
2、支气管扩张药:
1)β受体激动药;
2)茶碱类;
3)抗胆碱药;

抗炎平喘药
一、糖皮质激素类药物
具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部应用:采用吸入式给药
吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松 
特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;
②全身作用轻微;
③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制;
④作用显著。

药理作用:
1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞:
①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
②↓肺肥大C数量;
③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放;
④↓上皮中树突状C数量;
⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性;
⑥↓免疫球蛋白的产生。

2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生:
①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子)的产生
③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3) 抑制气道高反应性
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。
4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制:
GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶)的表达;
②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。

体内过程:
生物利用<20% T1/2 15h
产生治疗作用 10—20% 余被消化道代谢
胆排 70%
尿排 10—25%

临床应用:
主要用于控制不满意的慢性哮喘病人;
对急性患者无效;
对哮喘持续状态者不宜应用;
吸入10天后才达高峰,慢。

不良反应:
1) 局部反应:
口腔念珠菌感染
声嘶,药后及时漱口
2) 全身反应:
一般治疗无影响;
长期大剂量(>0.8mg/日)时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素
布 他 奈 德 budesonide 
同倍氯米松,生物利用度约11%
可用于过敏性鼻炎。
曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 缩 松 flunisolide

二、肥大细胞膜稳定药
认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。
本类药具有膜稳定作用,能抑制过敏介质释放效应。
色甘酸钠 disodium cromoglycate
药理作用:
无直接扩张作用,通过抑制特异性抗原及非特异性刺激引起的支气管痉挛而发挥作用。
1) 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质:
加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
2) 抑制呼吸道神经源性炎症:
抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
3) ↓呼吸道高反应性

体内过程:
极性高,口服吸收仅1%。
T1/2 短 3`—4`
吸入 肺吸收 5—10%
T1/2 80`

临床应用:
哮喘的预防性治疗,不能控制发作
7—10天前用药
对抗原已明确的外源性患者效好
对运动性哮喘也有预防作用
对内源性较差
常年发作者长期应用,半数病人有不同程度好转。
糖皮质素依赖型患者,用该药可减少激素用量。
一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。
过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎,直肠炎也有效。

不良反应:
呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙预防。

其它抗过敏药
曲尼司特 tranilast 作用同色甘酸钠。
支哮,过敏性鼻炎、皮炎 较好
荨麻疹、过敏性结肠炎 有效

酮替芬 Ketotifen 噻哌酮
抑制炎症介质释放 抑制H1受体
对儿童 效好 连续用药12周以上。
可连续用12周以上
对激素依赖型者可减少激素用量。

奈多罗米纳 nedocromil sodium 作用较强,可作用多个途径。
抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质;
抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质;
抑制E.N及巨噬C的功能。

支气管扩张药
1、β受体激动药
2、茶碱类
3、抗胆碱类

(一)β受体激动药
机理:
1) 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质,过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓
2) 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能;
3) β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。
主要用于控制哮喘症状。

分类:
1) 非选择性β受体激动药:Adr.Iso
2) 选择性β2受体激动药:沙丁胺醇
特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类
福莫特罗、沙美特罗 长效类

共同特点:
1) 高选择性;
2) β2>β1,对α无效
3) 持久,对心影响小
4) 仅控制症状

(二)茶碱类
特点:广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
对痉挛的呼吸道作用更显著。
药理作用:
1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药
①抑制磷酸二酯酶(PDE)
抑制CAMP的分解→C内CAMP↑→舒张
②阻断腺苷受体
腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯,茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩
③促进内源性肾上腺素释放
④影响Ca2+转运
2、还具有免疫调节和抗炎作用
抑制肥大细胞、巨噬细胞、E的功能。↓呼吸道TC增殖→减少炎症细胞浸润→抑制炎症,降低气道反应性。
3、增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳。
临床应用:
急慢性哮喘、喘息性支气管炎,静注效好
慢性者,口服,缓释剂可用于夜间发作者。
缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。

不良反应:
安全范围小,应严格用量,及时调整剂量
1) 胃肠道反应:口服时多见;
2) 中枢兴奋:可用镇静剂对抗;
3) 心血管系统:iv过快或浓度过高时,心律失常,BP↓↓,惊厥、昏迷、甚至死亡
所以:iv时一定要稀释、缓慢,儿童更应谨慎。

常用茶碱类药物:
氨茶碱aminophylline:水溶性高,碱性强;
二羟丙氨酸(甘油茶碱)diprophylline:
胆茶碱cholinophylline:
多索茶碱doxofylline:有一定镇咳作用;
茶碱:theophylline
3.抗胆碱药:
异丙托溴胺 ipratropium bromide
特点:
①为季铵盐,口服无效
②气雾给药
③对支气管有较高选择性,对心血管影响小
④对痰液分泌与粘稠度影响小
临床应用:
1、 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎,疗效好。
2、 慢性喘息型支气管炎
3、 与β2兴奋药联合使用

临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药

6. 药品临床试验的数据一般在哪找?

药物临床试验是指任何在人体(病人或健康志愿者)进行的药物的系统性研究,以证实或发现试验药物的临床、药理和/或其他药效学方面的作用、不良反应和/或吸收、分布、代谢及排泄,目的是确定试验药物的安全性和有效性。

药物临床试验一般分为I、II、III、IV期临床试验和药物生物等效性试验以及人体生物利用度[1]。

7. 临床上常用的发泡剂药物有哪些

凡以能刺激皮肤组织充血潮红,甚至出现水泡的一类中药为主作为外治方法叫“发泡疗法”。引赤发泡药的品种很多,都具有一定的毒性和刺激性。常用的有白芥子、斑蝥、地胆、红娘子、蟾酥、巴豆、威灵仙根、狼毒、大戟、芫花根皮、生半夏、生南星、毛茛、大蒜等。
选择发泡药时应注意:
刺激性太大的不要轻易使用。这类药物如果用量和敷贴时间掌握不好,可引起组织坏死,如巴豆、蟾酥、大戟等。
2.采集不易,制作繁琐的可摒弃。有些发泡药要用新鲜的根茎,如威灵仙、毛茛、生半夏等,因其含原白头翁素等成分,时间太长了,会影响药性,达不到理想的效果。

临床上常用的发泡剂药物有哪些

8. 临床上常用的强心药是?

强心药的主要作用是增强心肌的收缩力,包括增强心肌的收缩速率及强度,以改善心脏的泵功能。目前临床上所用的强心药主要是通过增加心肌细胞内可利用的钙离子量来增强心肌收缩力的。根据作用的方式不同,主要分为以下几类:
(1)洋地黄甙类:洋地黄甙类已应用于临床200多年,目前仍为应用最广泛的强心药,又被称为强心甙类药物。洋地黄甙类除了有增强心肌收缩力的作用外,还有治疗室上性心律失常的效果。洋地黄甙类治疗充血性心力衰竭的确切作用机制尚不完全清楚,普遍认为是通过其抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内过多的Na+不能泵出到细胞外,致心肌细胞内Na+浓度升高。过多心肌细胞内的Na+又通过细胞膜上的Na+-Ca++交换机制而被泵出细胞外,与此同时,将细胞外的Ca++摄入心肌细胞内,这就使细胞内可利用的Ca++浓度增加,于是心肌细胞的兴奋一收缩锅联作用增强,呈现出心肌收缩力增加。临床上常用的洋地黄甙类包括:地高辛、西地兰、洋地黄毒甙及哇巴因。
(2)拟交感胺类:拟交感胺类强心药即为β-肾上腺素能受体兴奋剂。拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的β受体,激活心肌细胞内腺苦酸环化酶。在腺苷酸环化酶作用下,心肌细胞内的二磷酸腺苦(ADP)环化,并形成环磷酸腺苦(cAMP),cAMP可进一步激活细胞内的蛋白激酶,使心肌细胞外的Ca++进入心肌细胞内,从而增强心肌收缩力:临床上常用的拟交感胺类药物有多巴胺、多巴酚丁胺,此外还有异丙肾上腺素、羟苯心安、吡丁醇及柳丁氨醇等。
(3)双吡啶衍生物:双吡啶衍生物是目前临床上除洋地黄甙类外唯一口服有效的强心药,它具有正性肌力及扩张外周血管的作用,曾被认为是一类有临床应用前途的药物。但目前有人认为此类药物的治疗效果尚不肯定。双吡啶衍生物类药物正性肌力的作用机制为其抑制心肌细胞膜上的磷酸二酯酶。磷酸二酯酶为心肌细胞内cAMP的降解酶,由于其活性被抑制,使得心肌细胞内cAMP的降解减少,细胞内cAMP浓度增高,cAMP激活细胞内的蛋白激酶,使Ca++进入心肌细胞内,使心肌收缩力增强。目前临床应用的双吡啶衍生物类主要为氨利酮(Amrinone)和咪利酮(Milrinone)。
(4)一些新合成的强心药:①匹罗昔酮(Piroximone)。具有正性肌力及扩张外周血管的作用。其正性肌力作用类似于双吡啶衍生物,能抑制磷酸二酯酶的活性,从而减少心肌细胞内cAMP的降解而发挥作用。已被临床上证明对急性充血性心力衰竭有改善血流动力学作用。②异波帕明(1bopamine)。具有正性肌力及利尿作用,且不影响心率和血压,被认为作用类似于多巴胺的药物。②双氢吡啶衍生物。如BAYk8644,被认为具有激活心肌细胞膜上慢钙通道的作用,可促使Ca++经慢钙通道进入心肌细胞内。④撒吗唑(sulmaz0l)。为苯丙咪唑衍生物,具有正性肌力及扩张血管的作用。其正性肌力作用被认为与其提高心肌细胞内肌钙蛋白对Ca++的敏感性有关。
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